目前，2 型糖尿病的治疗以小分子口服药为主，磺脲类、格列奈类、双胍类、噻唑烷二酮类和α-糖苷酶抑制剂是常用的2型糖尿病治疗药物，但随着时间的推移它们的疗效逐渐降低，并且存在着较多的不良反应：二甲双胍引起胃肠道不良反应并存在乳酸性酸中毒的风险；磺脲类增加体重并可能引发低血糖；罗格列酮（噻唑烷二酮类）增加心血管疾病的风险，吡格列酮（噻唑烷二酮类）增加骨折和膀胱癌的风险。因此，研制疗效更高、毒副作用更小的口服降糖药物非常有必要。基于肠促胰岛素的药物因具有能够恢复和改善胰岛α 和β细胞功能、重建胰岛素和胰高血糖素间的平衡等特点而成为医药领域的研究热点之一。大量临床研究证实DPP-4抑制剂单药治疗2型糖尿病的有效性，在大多数研究中观察至少12周，HbA1c平均下降1.0%左右。而且在基础HbA1c水平高的人群中，HbA1c的下降更明显。西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀是目前研究较为深入并已应用于临床的DPP-4抑制剂。单独使用DPP-4抑制剂或者联合双胍类、磺脲类或噻唑烷二酮类降糖药物使用时，可改善2型糖尿病患者的高血糖，降低空腹、餐后血糖以及糖化血红蛋白（HbAlc）水平。